Парацетамол-альтфарм (Альтфарм)

Торговое название: Парацетамол-Альтфарм.

Международное непатентованное название: Парацетамол (Paracetamol).

Химическое название: N-(4-гидроксифенил)ацетамид.

Лекарственная форма: Суппозитории ректальные.

Состав препарата

Суппозиторий содержит парацетамола - 0,05 г, 0,1 г, 0,25 г или 0,5 г и суппозиторную основу витепсол Н15 до массы суппозитория 0,8 г, 1 г или 1,1 г, соответственно.

Описание

Суппозитории от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы без видимых вкраплений на продольном разрезе.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетическое ненаркотическое средство.
Код ATC: N02BE01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол, содержащийся в суппозиториях, обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Потеря тепла телом при лихорадочных состояниях возрастает в результате расширения сосудов и повышения переферического кровотока. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата.

Фармакокинетика.

Парацетамол, при приеме внутрь быстрого и почти полностью абсорбируется из желудочнокишечного тракта. Максимальный уровень концентрации в крови достигается через 30-60 минут. При ректальном введении парацетамола полнота его всасывания может быть ниже, чем после приема внутрь.
Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10-15% принятой дозы. Величины объема распределения и биодостпности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через плацентарный барьер. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1% от принятой дозы.

Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени, около 80% образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов.

В период полувыведения парацетамола составляет 1,5-2,5 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. Через 24 часа после приема 85-90% парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов, а 3% в неизменном виде.

У детей до 10-12 лет образование коньюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых. Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.

Показания к применению

Парацетамол-Альтфарм суппозитории применяются у взрослых и детей с 3 месяцев жизни (у детей с 1 до 3-х месяцев жизни - только по назначению врача):
- в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
- как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к парацетамолу или любым другим ингредиентам препарата.
- Выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания крови, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Беременность.
- Детский возраст до 1 месяца жизни.
- Острое воспаление или кровотечение в прямой кишке.

Противопоказания

Препарат следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени или почек, у пациентов пожилого возраста, при алкоголизме, в период кормления грудью.
Детям до 3-х месячного возраста суппозитории назначаются только по рекомендации врача.
Не следует применять препарат у пациентов с диареей.

Способ применения и дозы

Препарат применяют ректально (вводят в прямую кишку). Перед применением суппозитория, рекомендуется освободить кишечник.

Дозировка для взрослых

Средняя разовая доза 500 мг 2-4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г (2 суппозитория по 500 мг); максимальная суточная доза - 4 г.
Продолжительность курса лечения парацетамолом без консультации врача - 3-5 дней.

Дозировка для детей

Зависит от возраста и массы тела ребенка. Рекомендуемая разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат используется 3-4 раза в сутки с интервалом 4-6 часов. Максимальная суточная доза - не более 60 мг/кг массы тела ребенка.

Примерная схема дозирования суппозиториев у детей в зависимости от возраста:

Длительность лечения не более 3-х дней, при назначении в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Дальнейшее лечение препаратом возможно только после консультации с врачом.

Побочное действие

Возможны тошнота, боли в эпигастрии, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевратический отек. В редких случаях отмечаются нарушения функции печени, почек, а также системы кроветворения (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения). При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз). При возникновении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При передозировке или повышенной чувствительности к препарату отмечаются бледность, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Повышение уровня печеночных ферментов, увеличение протромбинового времени, позднее - болезненность в области печени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, коматозное состояние и энцефалопатия. В этих случаях рекомендуется промывание желудка в течение первых четырех часов, прием энетеросорбентов, внутривенное введение антидота - N-ацетилцистеина, назначение внутрь метионина. При появлении симптомов отравления, прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном приеме пациентом других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.
Прием вместе с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия.
При одновременном приеме парацетамола и барбитуратов, противосудорожных средств (фенитоина), трициклических антидеприссантов, рифампицина, бутадиона, а также алкоголя, повышается риск гепатотоксического действия препарата. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов и снижает эффективность урикозурических препаратов.
При использовании препарата вместе с левомицетином, токсичность последнего возрастает.

Особые указания

Прнепарат "Парацетамол-Альтфарм" суппозитории ректальные не должен назначаться одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
При применении препарата более 7 дней необходим контроль за функциональным состоянием печени и картиной периферической крови.
Если состояние пациента не улучшается в течении 3-5 дней, проконсультируйтесь с врачом.

Форма выпуска

Суппозитории по 50 мг, 100 мг, 250 мг и 500 мг по 5 штук в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности 2 года. По истечении срока годности препарат не использовать.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта врача.