Кардосал 40 (Берлин-Хеми Менарини)

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг.

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из
ламинированной пленки (полиамид / алюминий / ПВХ) и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Ядро:

Действующее вещество: олмесартана медоксомил - 40,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (с низкой степенью замещения), лактозы моногидрат, гипролоза (вязкость 6-10 мПа•с), магния стеарат.

Оболочка:

титана диоксид (Е 171), тальк, гипромеллоза (вязкость 5мПа•с).

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать Кардосал® 40 внутрь каждый день в одно и то же время не зависимо от приема пищи 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Фармакодинамика

Олмесартана медоксомил - действующее вещество препарата Кардосал® 40 - является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет значимую роль в патофизиологии артериальной гипертензии посредством AT1-рецепторов. Предполагается, что олмесартан блокирует все действия ангиотензина II, опосредованные AT1-рецепторами независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II.

При артериальной гипертензии олмесартан вызывает дозозависимое продолжительное снижение артериального давления (АД). Не имеется доказательных данных о развитии артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, о тахикардии во время длительного лечения или синдроме «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата).

Прием олмесартана медоксомила 1 раз в день обеспечивает эффективное и мягкое снижение АД в течение 24 ч, причем эффект после однократного приема аналогичен эффекту от приема препарата два раза в день в той же самой суточной дозе.

Гипотензивное действие олмесартана развивается, как правило, уже через 2 нед., а максимальный эффект развивается приблизительно через 8 нед. после начала терапии.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение: олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6%. Максимальная концентрация (Сmax) олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи. Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.

Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.

Метаболизм и выведение: общий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации - 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью - около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см. раздел Противопоказания).

Период полувыведения олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0,5-0,7 л/ч и не зависит от дозы препарата.

У пациентов с нарушением функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62, 82 и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6 и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0,26, 0,34 и 0,41% соответственно.
Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 < 1/10); иногда (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем
Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы
Иногда: головокружение.
Очень редко: головная боль.

Со стороны дыхательной системы
Часто: фарингит, ринит.
Очень редко: кашель, бронхит.

Со стороны пищеварительного тракта
Часто: диарея, диспепсия, гастроэнтерит.
Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов
Очень редко: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит,
крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата
Часто: боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит.
Очень редко: судороги мышц, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы
Часто: гематурия, инфекция мочевых путей.
Очень редко: острая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей
Очень редко: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение
активности ферментов печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: избыточное снижение АД.
Иногда: стенокардия, тахикардия.

Со стороны обмена веществ
Часто: повышение уровня креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.
Редко: гиперкалиемия.

Прочие нарушения

Часто: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки.
Очень редко: астения, утомляемость, недомогание, сонливость.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. раздел Состав);
обструкция желчевыводящих путей;
почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), состояние
после трансплантации почки (нет опыта клинического применения);
беременность, период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции.

С осторожностью:

стеноз аортального или митрального клапанов;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
первичный альдостеронизм;
гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности);
почечная недостаточность (КК более 20 мл/мин);
хроническая сердечная недостаточность;
двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
ишемическая болезнь сердца;
цереброваскулярные заболевания;
пожилой возраст (старше 65 лет);
нарушение функции печени;
состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия;
при одновременном применении с диуретиками.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, как и любой лекарственный препарат этого класса, олмесартан противопоказан во время беременности. В случае наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал® 40 препарат необходимо отменить.

Нет данных - выделяется ли олмесартан с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал® 40 в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал® 40.

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

При применении препарата Кардосал® 40 у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Кардосал® 40 у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Кардосал® 40 может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал® 40 (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал® 40 несколько ниже, чем у пациентов других рас.

Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Кардосал® 40 на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал® 40 следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: при выраженном снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, приподняв ноги. Рекомендовано промывание желудка и/или прием активированного угля, терапия, направленная на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого обмена, восполнение объема циркулирующей крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими лекарственными средствами, способными повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), это может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови (см. раздел Особые указания).

Антигипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем одновременное лечение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности. При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана.

Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности во время одновременного применения препаратов лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел Особые указания). В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности. 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.