Дексалгин 25 (Берлин-Хеми Менарини)

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) [белая непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая].

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

1 таблетка покрытая оболочкой содержит:

Ядро:

Действующее вещество:
Декскетопрофена трометамол – 36,90 мг
эквивалент декскетопрофена – 25,00 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая-141,20 мг, крахмал кукурузный - 49,60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 27,10 мг, глицерил пальмитостеарат- 5,20 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза – 1,34 мг, титана диоксид (Е 171) – 0,36 мг, макрогол 6000 – 0,60 мг, пропиленгликоль – 0,42 мг.

Показания к применению

купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль  и др.);
симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

Способ применения и дозы

Дексалгин® 25 принимают внутрь во время еды. В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг (1/2 таблетки) каждые 4 - 6 ч или 25 мг (1 таблетка) каждые 8 ч.

Максимальная суточная доза – 75 мг.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин® 25 следует начинать с более низких доз. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Дексалгин® 25 не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3-5 дней.

Действующее вещество и его формула
S-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионат 1,1,1-триc(гидроксиметил)метиламмония

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол – действующее вещество препарата Дексалгин® 25 – нестероидный противовоспалительный препарат, оказывающий анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Анальгезирующий эффект наступает через 30 мин после перорального приема, продолжительность терапевтического действия достигает 4 - 6 ч.

При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30 - 45 %) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) после перорального приема декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата. Площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99 %). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч.

Выведение. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (T1/2) декскетопрофена трометамола составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты при применении препарата Дексалгин® 25, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по убыванию частоты возникновения: часто (1-10 % пациентов), нечасто (0,1-1 % пациентов), редко (0,01-0,1 % пациентов), очень редко (менее 0,01 % пациентов), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови  и лимфатической системы
Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны  нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость.
Редко: парестезии.

Нарушения со стороны органов чувств
Редко: шум в ушах.
Очень редко: нечеткое зрение

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: чувство жара, гиперемия кожных покровов.
Редко: экстрасистолия, повышение артериального давления.
Очень редко: тахикардия, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы
Редко: брадипноэ.
Очень редко: бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диспепсия, диарея.
Нечасто: запор, сухость во рту, метеоризм.
Редко: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение из язвы или ее перфорация, анорексия.
Очень редко: поражение поджелудочной железы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение активности “печеночных” ферментов, в т.ч. аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы (АСТ и АЛТ), желтуха.
Очень редко: поражение печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: полиурия.
Очень редко: нефрит или нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы
Редко: у женщин – нарушение менструального цикла, у мужчин – преходящие нарушения функции предстательной железы при длительном применении.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы
Редко: боль в спине, мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: дерматит, сыпь.
Редко: крапивница, угревая сыпь, потливость.
Очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны обмена веществ
Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Лабораторные данные
Редко: кетонурия, протеинурия.

Нарушения со стороны общего статуса
Нечасто: лихорадка, утомляемость.
Очень редко: анафилактический шок, отек лица.

Прочие нарушения

Нечасто: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии).
Редко: агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга.

Противопоказания

повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
тяжелые нарушения функции печени (10 -15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
умеренные или тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин);
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая сердечная недостаточность;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
возраст до 18 лет (данных по эффективности и безопасности препарата нет).

С осторожностью

аллергические реакции в анамнезе;
нарушение системы свертывания крови;
системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани;
одновременная терапия другими лекарственными препаратами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
состояние выраженной гиповолемии;
ишемическая болезнь сердца;
цереброваскулярные заболевания;
сахарный диабет, гиперлипидемия,
заболевания периферических  артерий;
анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
длительное применение НПВП;
алкоголизм, злостное курение;
пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение при беременности и лактации
Применение препарата Дексалгин® 25 при беременности и в период лактации противопоказано.

Особые указания

За пациентами с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо тщательное наблюдение. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом Дексалгин® 25 следует отменить.

Клинически доказано, что одновременное применение декскетопрофена  и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде не изменяет показатели свертываемости. Тем не менее, при одновременном применении препарата Дексалгин® 25 с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль системы свертываемости крови.

Как и другие НПВП, Дексалгин® 25 может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин® 25 может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

Как и в случае других НПВП, на фоне терапии препаратом Дексалгин® 25 может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение активности АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль за функцией печени и почек необходим у лиц пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин® 25 следует отменить.

Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом  Дексалгин® 25 пациенту необходимо сразу обратиться к врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата Дексалгин® 25, способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться в первый час после приема препарата. Поэтому в период лечения препаратом Дексалгин® 25 следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости – промывание желудка, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации

С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы.
С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем, данный показатель необходимо контролировать при применении, изменении дозы и после отмены НПВП.
С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
С гидантоинами и сульфонамидами: риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект некоторых препаратов.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Повышение риска развития ЖКТ-кровотечений при сочетании с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин), пероральными глюкокортикоидами.

С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).
С зидовудином: риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходимо провести общий анализ крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.
С производными сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.
С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С β-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.
С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.
С пробенецидом: концентрации НПВП в плазме крови могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВП.
С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме крови.
С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8 - 12 сут после отмены мифепристона.
С хинолонами: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при применении НПВП на фоне терапии хинолонами в высоких дозах.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30° С, в защищенном от света месте.

Лекарственное средство хранить, в недоступном для детей месте!

Срок годности. 2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.