Индопрес (Борщаговский химико-фармацевтический завод)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: индапамид; (RS)-4-хлоро-3-сульфамоил-N-(2-метил-2,3 -дигидро-1Н-индол-1-ил) бензамид;
основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя разной структуры;
состав: 1 таблетка содержит 2,5 мг индапамида;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, пленочное покрытие 39G28601 Ораdгу II White.

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Нетиазидный диуретик с умеренно выраженной активностью. Код АТС С03В А11.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сульфаниламидный диуретик, производное индолонов (содержит индольное кольцо в структуре молекулы), с антигипертензивной  активностью. Преимущество гипотензивного или диуретического эффекта проявляется в зависимости от дозы препарата. В дозе 2,5 мг/сут индапамид вызывает выраженный пролонгированный антигипертензивный эффект и  слабый диуретический эффект. Увеличение суточной дозы не влияет на антигипертензивное действие, в то время как диуретический эффект возрастает. Сосудистый механизм действия препарата объясняют уменьшением сокращения сосудистой стенки в ответ на увеличение катехоламинов благодаря тормозящему влиянию на трансмембранный ток ионов Са2+ и стимуляцией синтеза простагаландинов Е2. Диуретическое действие связано с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора и воды в проксимальных и дистальных канальцах, а также в области восходящего отдела петли Генле. Индапамид имеет исключительный фармакологический профиль: не проникая через ГЭБ, препарат не вызывает центральных эффектов, антигипертензивное действие не изменяется и хорошо сохраняется при нарушении функции почек, индапамид не оказывает отрицательного влияния на метаболизм липидов и углеводный обмен; фармакокинетика препарата допускает прием препарата один раз в сутки. Влияние индапамида проявляется только при изначально повышенном артериальном давлении. Достижение максимального терапевтического эффекта отмечается при длительном систематическом приеме препарата.

Фармакокинетика. Индапамид быстро всасывается в пищевом тракте. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 1,5-2  часа после приема. Период полувыведения составляет 14-18 часов. Степень связывания с белками крови составляет 70-80%. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 12 часов после однократного приема. Препарат не проникает через ГЭБ. Равномерно распределяется во всех органах и тканях, кроме ЦНС. В гладких мышцах сосудистой стенки связывается с эластином. Биотрансформация индапамида осуществляется  в печени. С мочой выводится около 70% препарата в виде метаболитов  и 5-7% - в неизмененном виде. Элиминация через желудочно-кишечный тракт в пределах 20-23%. Стойкий терапевтический эффект развивается только после 8-12 недель систематического приема препарата.

Показания к применению.

Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность (в комбинации с другими препаратами).

Способ применения и дозы.

Индопрес назначают в дозе 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки (утром), до еды. При недостаточном проявлении антигипертензивного эффекта через 2 недели лечения дозу препарата следует увеличить до 5 мг (2 таблетки) в сутки, также однократно. В более высоких дозах антигипертензивное действие существенно не увеличивается, а диуретический эффект повышается. Максимальная доза - 10 мг (4 таблетки) в сутки в 2 приема, в первой половине дня. Препарат может использоваться для монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Длительность лечения определяется протеканием заболевания и эффективностью терапии.

Побочное действие.

Индопрес обычно хорошо переносится. При продолжительном применении или при приеме в больших дозах может развиться гипокалиемия, гипонатриемия, ортостатическая гипотензия; в единичных случаях – гиперкальциемия, миелосупрессия, лейкопения, тромбоцитопения, обострение системной красной волчанки, гиперурикемия. Возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда. Иногда отмечаются тошнота, запоры, сухость во рту, головокружение, парестезии. При уменьшении дозы эти явления быстро проходят.

Противопоказания.

Острые нарушения мозгового кровообращения (в том числе недавно перенесенные), выраженные нарушения функции печени и почек, декомпенсированный сахарный диабет, повышенная чувствительность к препарату или к производным сульфаниламидов, беременность, лактация, детский возраст.

Передозировка.

В больших, не терапевтических дозах (40 мг), препарат вызвал значительный диуретический эффект без явлений интоксикации. Симптомы острого отравления Индопресом обусловленны нарушением водно-электролитного баланса и клинически проявляются тошнотой, рвотой, гипотензией, судорогами, головокружением, полиурией или олигурией.
Лечение передозировки: промывание желудка, введение активированного угля, регидратационная терапия и коррекция электролитных нарушений.

Особенности применения.

Во время лечения необходим контроль уровня калия и мочевой кислоты у больных гипокалиемией и подагрой. Безопасность и хорошая переносимость Индопреса позволяет применять его людям преклонного возраста, больным сахарным диабетом легкой и средней тяжести, при хронической почечной недостаточности и гиперлипидемиях. При комбинации с другими антигипертензивными средствами доза препарата должна быть снижена. При применении препарата необходим контроль лабораторных показателей: уровня калия в крови, натрия, мочевой кислоты, глюкозы. На фоне длительной терапии Индопресом повышается активность ренина.
Данные о безопасности применения препарата в период беременности отсутствуют. Применение Индопреса у спортсменов может повлиять на положительный допинг-тест.
За счет снижения АД препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Индопрес не назначают вместе с солями лития, астемизолом, терфенадином, эритромицином, бепридилом, метформином, некоторыми антиаритмичными средствами (соталолом, амиодароном), йодсодержащими контрастными веществами. Одновременное применение препарата с сердечными гликозидами и кортикостероидами для системного использования увеличивает риск возникновения гипокалиемии. Комбинирование препарата с ингибиторами АПФ повышает риск развития выраженной гипотензии или почечной недостаточности у пациентов группы риска (дегидратация организма, гипонатриемия, заболевание почек).

Условия и срок хранения.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках; по 3 упаковки в пачке.