Прогестерон (Фармак)

Общая характеристика

Международное и химическое названия: progesterone; прегнен-4-ен-3,20-дион;

Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость с зеленоватым или желтоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом;

Состав: одна ампула (1 мл) содержит прогестерона (в пересчете на 100% вещество) — 0,01 г или 0,025 г;

Вспомогательные вещества: бензилбензоат медицинский, этилолеат.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 1% или 2,5%.

Фармакотерапевтическая группа

Гестагенные гормональные препараты. ATC G03D A04.

Фармакологические свойства

Прогестерон является гормоном желтого тела. Препарат вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, что необходимо для нормальной имплантации оплодотворенного яйца, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Прогестерон также уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, что обеспечивает сохранение беременности; стимулирует развитие концевых элементов молочных желез. В малых дозах стимулирует, а в больших подавляет секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Обладает катаболическим и иммунодепрессивным действием.

Фармакокинетика

После внутримышечной или подкожной инъекции быстро и хорошо абсорбируется из места введения. Метаболизм прогестерона протекает в печени, незначительная часть его накапливается в подкожной жировой клетчатке. Главным продуктом превращения прогестерона является биологически активный прегнандиол. Прегнандиол после конъюгации с глюкуроновой кислотой попадает из печени в кровь и впоследствии в мочу. Меньшая доля прогестерона преобразуется в прегнанолол и прегнандион. Все выделяемые мочой метаболиты прогестерона неактивны.

Показания к применению

Аменорея, дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения, бесплодие, невынашивание беременности, альгоменорея на почве гипогенитализма, гиперпластические процессы в эндометрии, рак эндометрия. Как заместительную терапию Прогестерон в комбинации с эстрогенами назначают для искусственного вызывания менструальноподобной реакции у женщин с яичниковой аменореей, особенно при дисгенезии гонад. Как гемостатическое средство при дисфункциональных маточных кровотечениях в случаях, когда противопоказано введение эстрогенов (доброкачественные опухоли женских половых органов, цирроз печени, тромбофлебит).

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или подкожно. При дисфункциональных маточных кровотечениях препарат назначают по 5-15 мг ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки матки, начинают инъекции спустя 18-20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, вводят Прогестерон и во время кровотечения. При применении Прогестерона во время кровотечения может наблюдаться его временное (на 3-5 дней) усиление, в связи с чем резко анемизированным больным рекомендуется предварительно провести переливание крови (200-250 мл). При остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней. Если кровотечение не прекратилось после 6-8 дней лечения, дальнейшее введение Прогестерона нецелесообразно.

При гипогенитализме и аменорее лечение начинают с назначения эстрогенных препаратов с целью вызвать достаточную пролиферацию эндометрия. Непосредственно по окончании применения эстрогенных препаратов назначают Прогестерон по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6-8 дней.

При альгодисменорее лечение Прогестероном начинают за 6-8 дней до менструации. Препарат вводят ежедневно по 5-10 мг в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Лечение Прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с назначением эстрогенных препаратов. Эстрогены вводят из расчета 10 000 ЕД через день в течение 2-3 недель; затем в течение 6 дней вводят Прогестерон.

Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела, вводят по 5-25 мг Прогестерона ежедневно или через день до полного исчезновения симптомов угрожающего выкидыша. При привычном выкидыше вводят препарат до IV месяца беременности.

Высшая разовая и суточная доза для взрослых при внутримышечном введении составляет 0,025 г (25 мг).

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится. Возможно повышение артериального давления, отеки, альбуминурия, головная боль, снижение либидо, акнэ, депрессия, нагрубание молочных желез, ациклические кровянистые выделения, олигоменорея.

Противопоказания

Недостаточность функций печени и почек, гепатит, рак молочной железы, склонность к тромбозам, нервные расстройства с явлениями депрессии, кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прогестерон ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов.

Передозировка

При использовании повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение препаратом нужно прервать, а после их исчезновения возобновить в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 5 или 10 ампул по 1 мл в картонной пачке.