Нимесулид-ЛХ (Лекхим)

Группа

Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат

Действующее в-во: Нимесулид

Общая характеристика

Международное и химическое названия : nimеsulidе; N-(4-нитро-2-фенокси-фенил)-метансульфон амид;
Основные физико-химические свойства: таблетки от светло-желтого до желтовато-зеленого цвета.

Состав: 1 таблетка содержит нимесулида 0,1 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, аэросил, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Код ATC М01А Х17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нимесулид – активное вещество, имеющее противовоспалительные, аналгезирующие и жаропонижающие свойства. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика.

После приема внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связывание нимесулида с белками плазмы достигает 97,5 %.
Препарат метаболизируется в печени, основной продукт метаболизма – гидроксинимесулид – фармакологически активное вещество. Около 65 % принятой дозы нимесулида выделяется с мочой, остаток с калом.

Показания к применению.

Острая боль. Симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменоррея.

Способ применения и дозы.

С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявления побочных реакций препарат следует принимать на протяжении кратчайшего времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Препарат принимают внутрь после еды и запивают достаточным количеством жидкости.
Для взрослых и детей старшее 12 лет – по 1 таб. (100 мг) 2 раза в сутки – утром и вечером. Максимальная продолжительность лечения – 15 дней.
Для больных пожилого возраста указанная схема дозирования коррекции не требует.

Побочное действие.

При применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, преимущественно на протяжении первой недели лечения:
со стороны кожи: наиболее часто возникает сыпь, зуд, усиленное потовыделение, эритема, дерматит; в одиночных случаях – ангионевротический отек, отек лица, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; в еденичных случаях – стоматит, мелена, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение;
со стороны печени: желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз, иногда возможны случаи острого гепатита, даже с летальным исходом;
со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль, умопомрачение, энцефалопатия (синдром Рейе);
психические нарушения: ощущение тревоги, нервозность, кошмарные сновидения;
со стороны почек: отеки, дизурия, гематурия, задержка выделения мочи, еденичные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности;
со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, еденичные случаи панцитопении, пурпура и тромбоцитопения;
со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия;
со стороны органов дыхания: диспноэ,в еденичных случаях – астма, бронхоспазм, в особенности у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, редко – кровотечение, приливы, колебание артериального давления.
Также во время приема препарата возможны нарушения четкости зрения, астения, гипотермия гиперкалиемия.

Противопоказания.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на прием препарата в анамнезе, одновременное применение с потенциально гепатотоксичными средствами; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина – меньше 30 мл/мин), тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, а также реакции повышенной чувствительности к другим нестероидным противовоспалительным средствам в анамнезе; беременность (III триместр) и период кормления грудью. Детский возраст до 12 лет. Алкоголизм, наркотическая зависимость. Повышенная температура тела, гриппоподобные состояния, подозрение на острую хирургическую патологию.

Передозировка.

Симптомы. При передозировке наблюдается летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в надбрюшном участке, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.
Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматичную терапию. Больным на протяжении первых 4 часов необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ не эффективен.
Необходим тщательный контроль функции почек и печени.

Особенности применения.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу на протяжении кратковременного времени. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.
В случае повышениявозрастания уровней печеночных ферментов или появления признаков повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат нужно отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать нимесулид.
Во время лечения Нимесулидом-ЛХрекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксичных препаратов, аналгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, а также воздержаться от употребления алкоголя.
Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.
С осторожностью следует назначать Нимесулид-ЛХпациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к нарушению функции почек. В случае нарушения функции почек препарат следует отменить.
У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.
Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его следует применять с осторожностью, под постоянным контролем.
Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов следует прекратить прием препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение Нимесулида-ЛХ противопоказано в последнем триместре беременности.
Применение нимесулидаможет повышать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, угнетающие синтез простагландинов,
нимесулидможет послужить причиной преждевременного закрытия боталовой протоки, легочную гипертензию, олигурию, маловодье. Возрастает риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных относительно применения препарата беременными женщинами не рекомендуется назначать
Нимесулид-ЛХ в І и ІІ триместрах беременности.
Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение
Нимесулида-ЛХ противопоказано в период кормления грудью.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет. Дозировка для детей старше 12 лет такая же, как и для взрослых.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

На протяжении лечения необходимо придерживаться осторожности во время управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушенной функцией почек и сердца.
Нестероидные противовоспалительные средства снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме и усилению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме.
При одновременном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значащего взаимодействия не отмечалось.
Нимесулид угнетает действие фермента СYP 2С9. Поэтому концентрация в плазме препаратов, поддающихся влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с нимесулидом.
Необходимо быть осторожным, если препарат принимается менее чем за 1 ч. или через 2 ч. или через 1 ч. до применения метотрексата, поскольку увеличивается концентрация метотрексата в сыворотке и его токсичность.
Возможно повышение нефротоксичности циклоспоринов при одновременном применении с нимесулидом.

Условия и срок хранения.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Срок годности – 3 года.

Правила отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке картонной.