Офлоксацин (Лекхим)

Группа

Противомикробные средства для системного применения

Действующее в-во: Офлоксацин

Общая характеристика

Общая характеристика: международное и химическое названия: ofloxacin; (±)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-мет ил-1 -пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[ 1,2,3-de] -1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота;
основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета;
состав: 1 таблетка содержит офлоксацина 0,2 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, стеариновая кислота, натрия кроскармеллоза.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТС J01M А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антибактериальное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует ДНК-гиразу бактерий (топоизомераза II и IV), нарушает процесс суперспирализации и сшивки разрывов ДНК, угнетает деление  клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli,  Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia spp.
Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в том числе Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (особенно β-гемолитических стрептококков).
Возможна перекрестная резистентность бактерий к офлоксацину и другим фторхинолонам.
Умеренно чувствительны к офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.
Нечувствительны к препарату анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus), вирусы, грибы, простейшие.
Офлоксацин устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика.

Полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (около 95%), абсолютная биодоступность – 96%. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа, зависит от дозы: после приема внутрь 100 мг, 300 мг и 600 мг она составляет 1 мг/л, 3,4 мг/л и 6,9 мг/л соответственно. С белками плазмы связывается около 25%. Кажущийся объем распределения – 100 л. Время полувыведения (независимо от дозы) – 4,5 – 7 часов. Проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и деметилофлоксацин.
Выводится преимущественно почками в неизменном виде (80 – 90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%). После однократного применения внутрь 200 мг обнаруживается в моче в течение 20 –24 часов.

Показания к применению.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
– ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит);
– дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония);
– кожи и мягких тканей, тяжелые раневые инфекции;
– костей и суставов (в том числе остеомиелит);
  мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит);
  органов малого таза и половых органов (сальпингит, эндометрит, параметрит, цервицит, кольпит, простатит, оофорит, орхит, эпидидимит, в т. ч. вызванные гонококком, хламидиями);
– инфекционно-воспалительные процессы брюшной полости (перитонит, острый панкреатит);
– инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, сальмонеллез, шигеллез) и желчевыводящих путей (холецистит, холангит);   
– септицемия (вместе с внутривенным введением препарата);
– эндокардит;
– профилактика инфекций у больных с ослабленным иммунитетом или нейтропенией, а также в послеоперационном периоде у хирургических больных.

Способ применения и дозы.

Доза зависит от вида микроорганизма и степени тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного. В большинстве случаев курс лечения составляет 7 – 10 дней, лечение необходимо продолжать еще 2 – 3 дня после устранения симптомов инфекции. При тяжелых и осложненных инфекциях терапия может быть продлена. Доза препарата составляет от 200 мг 1 раз в сутки до 400 мг в сутки в 2 приема. Доза препарата 400 мг (2 таблетки) может быть принята за один прием, лучше утром. Однократный прием в дозе 400 мг может быть рекомендован при острой  неосложненной гоноррее. При нарушении функции почек дозу устанавливают с учетом степени выраженности почечной недостаточности и клиренса креатинина. Рекомендуемая начальная доза препарата при нарушении функции почек составляет 200 мг; в дальнейшем дозу корригируют с учетом клиренса креатинина: при значении показателя 50 – 20 мл/мин – в обычной дозе каждые 24 ч; менее 20 мл/мин – 100 мг (1/2 таблетки) каждые
24 ч.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в желудке, анорексия; редко – стоматит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна, светобоязнь, слабость.
Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, зуд, отеки.

Прочие: редко – ощущение сердцебиения, хейлит, жажда, фотосенсибилизация.

Противопоказания.

Беременность, кормление грудью. Детский и подростковый возраст (до 16 лет). Повышенная индивидуальная чувствительность к офлоксацину или другим фторхи-нолонам.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация, заторможенность, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Особенности применения.

С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга.
В период лечения следует избегать пребывания на солнце и УФ-облучения; рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (управление транспортом, работы с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.
Для предотвращения развития кристаллурии следует обеспечить достаточный питьевой режим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Антациды (препараты алюминия и магния), железа сульфат, солевые слабительные, сукральфат, цинк, дедалон – уменьшают всасывание и снижают активность офлоксацина (интервал между приемами должен быть не менее 2 часов); пробеницид, циметидин, фуросемид и метатрексат тормозят выведение и могут повышать токсичность офлоксацина.
При одновременном применении офлоксацина с β-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и метронидазолом отмечено аддитивное взаимодействие.

Условия и срок хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Срок годности. 3 года.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.