Мелоксикам-OBL (Oblpharm)

Лекарственная форма: таблетки

Состав: на 1 таблетку

активное вещество: мелоксикам 7,5 мг и 15 мг;

вспомогательные вещества: [лактоза моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, кроскармеллоза натрия].

Описание: Таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы. Таблетки с дозировкой 7,5 мг без риски, с дозировкой 15 мг – с риской.

Фармакотерапевтическая группа: НПВП

Фармакодинамика: Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. Селективная ингибирующая активность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 снижается при длительном назначении препарата в высоких дозах. В меньшей степени, чем не обладающие избирательным подавлением активности фермента ЦОГ-2 нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), мелоксикам ингибирующим образом действует и на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. В связи с этим, мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации в плазме пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигается в течение 3 - 5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания к применению:

- Симптоматическое лечение остеоартроза;

- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания:

- гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;

- непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- состояние после аортокоронарного шунтирования;

- некомпенсированная сердечная недостаточность;

- аспириновая бронхиальная астма;

- крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП;

- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, проявлениях риносинусита после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП;

- эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки;

- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит (НЯК), болезнь Крона;

- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

- тяжелая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- дети в возрасте до 15 лет;

- беременность;

- период лактации.

С осторожностью: Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60м мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВН, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

- антикоагулянты (например, варфарин);

- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

- пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон);

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу наиболее коротким курсом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы: Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.

Рекомендуемый режим дозирования:

- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

- Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

- Анкилозирующий спондилоартроз: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочное действие: Частота побочных реакций при применении препарата нифедипин приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией:

очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны ЖКТ: часто – диспепсия, в том числе тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, диарея; нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; редко – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия, нечасто – изменение формулы крови, в том числе лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто – крапивница; редко - повышенная фоточувствительность, буллезные высыпания, многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм, обострение течения астмы.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто – вертиго, шум в ушах, сонливость; редко – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; нечасто - повышение артериального давления, сердцебиение, ощущение «приливов».

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – гиперкреатинемия и/или повышение уровня мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность.

Со стороны органов чувств: нечасто – конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, анафилактоидные реакции (в том числе анафилактический шок)

Передозировка: Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином в результате связывания мелоксикама усиливается его выведение через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечений ЖКТ.

Особые указания: Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста; с хронической сердечной недостаточностью; с циррозом печени; с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточность при КК более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосесибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли, головокружений, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления, необходимо отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующего концентрации внимания.

Форма выпуска: Таблетки 7,5 мг и 15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту врача.