Нимесулид (Oblpharm)

МНН

Нимесулид

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

Описание

Таблетки светло-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Код АТХ: M01AX17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов. Действие нимесулида связано с угнетением активности фермента, обеспечивающего синтез простагландинов – циклооксигеназы (ЦОГ), за счет чего препарат оказывает противовоспалительное действие с антипиретическим и анальгезирующим эффектами. Для нимесулида характерна большая ингибирующая активность в отношении ЦОГ-2 и меньшее сродство к ЦОГ-1.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после однократного применения в дозе 100 мг достигается через 1,5–2,5 ч после приема. Значение AUC составляет 20-35 мг/л*ч. При повторном приеме в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение
7 дней не было обнаружено статистически достоверного отличия от этих цифр. Связывание с белками плазмы составляет около 97,5 %.

Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP 2C9. Основной метаболит нимесулида, пара-гидроксипроизводное, также обладает фармакологической активностью. Время до появления этого метаболита в крови короткое (0,8 ч), однако его константа образования невелика и значительно ниже константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруженным в плазме крови, он практически полностью конъюгируется. Период его полувыведения составляет 3,2-6 ч. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50 % принятой дозы), лишь 1-3 % выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид, его основной метаболит, выявляют в моче только в форме глюкуронидного конъюгата. Около 29 % дозы выводится с калом после метаболизма.

Кинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется. При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. Повторный прием не приводит к кумуляции в организме.

Показания к применению

Острая боль, болевой синдром при остеоартрите (cимптоматическое лечение), первичная дисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата, непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечные кровотечения или любые иные состояния, сопровождающиеся кровотечением, тяжелое нарушение свертывающей системы крови, цереброваскулярные кровоизлияния, тяжелая сердечная недостаточность, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), одновременное назначение с другими гепатотоксическими лекарственными средствами, алкоголизм, лекарственная зависимость, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Инфекционные заболевания, заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), артериальная гипертензия, почечная недостаточность, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа, геморрагический диатез, пожилой возраст, пациентам с выраженными нарушениями метаболизма, при обезвоживании и астенизации, так как повышается риск развития побочных реакций со стороны почек.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым: по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 400 мг.

Детям старше 12 лет с массой тела более 40 кг: по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг.

Детям старше 12 лет с массой тела менее 40 кг: из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Следует использовать минимальную эффективную дозу. Длительность лечения не должна превышать 15 дней.

Коррекции дозы пациентам пожилого возраста не требуется.

Передозировка

При передозировке наблюдается летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в подложечной области, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, эпилептические припадки, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактические реакции и кома.

При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Нет информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.к. он имеет высокую степень связывания с белками плазмы (97,5 %), гемодиализ, скорее всего, бесполезен. Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алканизации мочи, форсированном диурезе.

Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное. При передозировке необходимо контролировать функции почек и печени.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ?1/10; часто > 1/100, <1/10; не часто > 1/1000, <1/100; редко> 1/10 000, <1/1000; очень редко < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: не часто - кожный зуд, кожная сыпь; редко – эритрема, экзантема; очень редко - тяжелые кожные явления, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона; бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - изжога, тошнота, рвота, диарея; не часто – запор, вздутие живота, гастрит; очень редко - боль в желудке, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, дегтеобразный стул, мелена, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит (в том числе с летальным исходом).

Со стороны нервной системы: не часто - головокружение; редко – беспокойство, раздражительность, расстройство сна; очень редко - головная боль, энцефалопатия, сонливость, синдром Рейне.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия, эозинофилия, удлинение времени кровотечения; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – дизурия, гематурия, задержка жидкости; очень редко - олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто – гипертензия; редко – тахикардия, сердцебиение.

Прочие: не часто – отеки; редко – нарушения зрения, вертиго, недомогание, астения, гиперкалиемия; очень редко – гипотермия.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Нимесулид ингибирует фермент СYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.

При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Необходимо соблюдать осторожность, если интервал между приемом нимесулида и метотрексата составляет менее суток.

Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать пероральную биодоступность фуросемида, следовательно, снижает эффективность действия фуросемида на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у пациентов с нарушениями функцией почек и сердца.

Одновременный прием нимесулида с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой не рекомендуется, так как повышается риск развития кровотечения, а пациентам с тяжелым нарушением свертывания крови - противопоказан. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.

Существуют данные, что нестероидные противовоспалительные препараты снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) не выявлено.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.

Применение нимесулида может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия. Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение нимесулида противопоказано в период кормления грудью.

Особые указания

При появлении у пациентов, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким пациентам не рекомендуется принимать нимесулид и в дальнейшем.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП и употребления этанола.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при существовании желудочно-кишечных осложнений в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

У пациентов с геморрагическим диатезом нимесулид следует применять под постоянным контролем.

У пациентов пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени, поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

В связи с тем, что нимесулид может вызвать головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, при обслуживании движущихся механизмов и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг.

По 10, 15, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.