Лоперамид-Здоровье (Здоровье)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: loperamidе, (4-гидрокси-N,N-диметил-, дифенил-1-пиперединбутанамид);
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;
состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида - 2 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, угнетающие перистальтику. Код АТС А07D A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антидиарейное средство. Связывается с опиоидными рецепторами кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2a, вследствие чего уменьшается перистальтика, замедляется продвижение содержимого кишечника, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, повышается тонус анального сфинктера, что приводит к устранению недержания каловых масс и позывов к дефекации. В отличие от других опиатных агонистов лоперамид связывает кальмодулин – белок, регулирующий транспорт ионов в кишечнике, а также не оказывает морфиноподобного действия на ЦНС. Оказывает антисекреторное действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь 40% препарата адсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 5 ч. после приема внутрь. Приблизительно 97% лоперамида связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения 9 - 14 ч, продолжительность действия – около 24 ч. Приблизительно 5% принятого перорально лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов, 25% – с калом в неизмененном виде.

Показания к применению.

Острая и хроническая диарея различного генеза (аллергическая, психоэмоциональная, лекарственная, обусловленная рентгеновским облучением, изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и абсорбции, а также несептической формой синдрома раздраженной толстой кишки, язвенным колитом); нормализация стула у больных с илеостомой.

Способ применения и дозы.

Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Острая диарея. Взрослым: начальная доза – 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации с жидким стулом. Детям старше 5 лет: начальная доза – 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации с жидким стулом.
Хроническая диарея. Взрослым: начальная доза – 4 мг, затем по 2 мг 1 - 6 раз в сутки. Детям старше 5 лет: 2 мг 1 - 5 раз в сутки.
Максимальная суточная доза лоперамида при острой и хронической диарее 16 мг для взрослых и 6 - 8 мг на 20 кг массы тела для детей.

Побочное действие.

При длительном применении препарата возможны: запор, боль в области живота, метеоризм, тошнота, рвота, ощущение сухости во рту, повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, кожно-аллергические реакции, в одиноких случаях – кишечная непроходимость.

Противопоказания.

Возраст до 5 лет, язвенный колит в фазе обострения; псевдо-мембранозный колит, который обусловленный лечением антибиотиками широкого спектра действия; илеус; первый триместр беременности; период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату, острые инфекции, сопровождающиеся гемоколитом.

Передозировка.

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот налоксон (0,4 мг/мл внутривенно многократно с 2–3-минутными интервалами). Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

Особенности применения.

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Если в течение 48 ч. при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи и/или прекратить применение лоперамида. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушением функции печени. С осторожностью использовать во время работы с механизмами или управления автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Колестирамин рекомендуется назначать не позднее, чем за 2 ч до приема лоперамида. Не рекомендуется одновременное назначение лоперамида с препаратами, стимулирующими моторику кишечника (бетанехол, метоклопрамид, эритромицин).

Условия и срок хранения.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 0С до 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска.

Без рецепта.

Упаковка.

Таблетки № 10, № 10х2 в контурной ячейковой упаковке.